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GPCR新发现助力小分子药物,德国MB qPCR检测试剂盒高效检测支原体

更新时间:2023-08-03  |  点击率:285

G蛋白偶联受体是一类广泛存在于细胞膜上的受体蛋白,它们在细胞信号传导过程中起着关键的作用。这些受体通过与G蛋白相互作用,调控细胞内的信号通路,影响细胞的生理功能和代谢过程。BGPCRsG蛋白偶联受体家族中的一个亚型,主要包括B1B2B3三个亚型。这些受体在多种疾病中发挥重要作用。

 

BG蛋白偶联受体(gpcr),包括胰高血糖素样受体1 (GLP-1R)和甲状旁腺激素受体1 (PTH1R),是重要的药物靶点。针对这些受体的可注射肽药物已经开发出来,但口服小分子药物正在被热烈追捧。

 

生物类药物的开发,需要经过支原体检测,德国MB支原体qPCR检测试剂盒,经典法qPCR试剂盒遵循欧洲药典流程要求,灵敏度高、高特异性。

 

近日,研究人员报道了人类PTH1R与刺激G蛋白(Gs)和小分子激动剂PCO371复合物的高分辨率结构,揭示了PTH1RGs细胞质界面上PCO371的意想不到的结合模式。

 

相关研究发表在《Nature》上,文章标题为:“Conserved class B GPCR activation by a biased intracellular agonist"。

 

PCO371的结合位点与以往报道的gpcr小分子或肽配体的结合位点不同。构成PCO371结合袋的残基在Bgpcr中是保守的,PTH2型受体(PTH2R)的一个突变和GLP-1R的两个残基突变使这些受体对PCO371的激活产生反应。功能分析显示PCO371是一种g蛋白偏倚激动剂,在促进pth1r介导的阻滞蛋白信号传导方面存在缺陷。

 

总之,这些结果揭示了一个结合位点,用于设计PTH1R和可能的Bgpcr其他成员的小分子激动剂,并定义了一种仅针对G蛋白激活而非阻滞蛋白信号传导的受体构象。这些见解将有助于设计不同类型的BGPCR小分子激动剂,用于各种治疗适应症。